Бензилпенициллин: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: Benzylpenicillinum

Английское название: Benzylpenicillin

Формула: C₁₆H₁₈N₂O₄S

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально.

Бензилпенициллина калиевая соль

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят внутримышечно или подкожно.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только внутримышечно.

Классификация

Антибактериальные средства. Пенициллины.

Действие

Природный антибиотик группы пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая  Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. 

Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости. Максимальная концентрация в крови достигается через 30–60 минут. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения (Т_1/2) — 30 мин. Выводится с мочой в неизменном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т_1/2 возрастает до 4–10 часов.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора или суспензии.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину возбудителями:

• крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• септический эндокардит (острый и подострый);
• раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
• гнойный плеврит,
• перитонит,
• сепсис,
• остеомиелит,
• инфекции лор-органов (ангина),
• менингит,
• дифтерия,
• газовая гангрена,
• скарлатина,
• гонорея,
• лептоспироз,
• сифилис,
• сибирская язва,
• актиномикоз легких,
• инфекции моче- и желчевыводящих путей,
• лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике,
• заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов; 
• эпилепсия (для эндолюмбального введения);
• гиперкалиемия;
• аритмия (для калиевой соли).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Детям

Возможно применение у детей по показаниям.

Беременность и лактация

При беременности применение бензилпенициллина возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение и дозировка

Бензилпенициллин вводится внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно, подкожно, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии — инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально. Режим дозирования — индивидуальный.

При в/м и в/в введении:

• для взрослых — 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений;
• при внебольничной пневмонии — 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций;
• при менингите, эндокардите, газовой гангрене — в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений.

Глазные капли вводят по 1–2 капли 6–8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7–10 дней до 2 месяцев и более (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Как разводить

Раствор препарата для внутримышечных инъекций готовят непосредственно перед введением, добавляя в содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида или 0,5% раствор прокаина. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для подкожных инъекций содержимое флакона разводят в 0,25–0,5% растворе прокаина: 500 000 ЕД в 2,5–5 мл; 1 000 000 ЕД в 5–10 мл соответственно.

Глазные капли содержат 20 000 – 100 000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Для ушных капель и капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000 – 100 000 ЕД/мл.

Побочное действие

Пищеварительная система

Диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.

Нервная система

Головокружение, головная боль, шум в ушах. При применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции

Повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Кровь и лимфатическая система

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Инфекции

Суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами, кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Особые указания

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты, витамины группы B и витамин С.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Производители препаратов бензилпенициллина в России

На основе данных Государственного реестра лекарственных средств.

• Биосинтез, ОАО (Пенза)
• Биохимик, АО (Саранск)
• Красфарма, ОАО (Красноярск)
• Рузфарма, ООО (Московская обл.)
• Синтез, ОАО (Курган) и другие.